新品推薦|Eribulin IgG標(biāo)記試劑

日期: 2025-08-272025-11-05

在腫瘤治療領(lǐng)域，微管抑制劑是最經(jīng)典的細(xì)胞毒素類型之一。它們通過阻斷微管的動(dòng)態(tài)組裝，直接干擾細(xì)胞分裂。從紫杉類、長春堿類到MMAE（monomethyl auristatin E），這些分子早已成為抗體偶聯(lián)藥物（ADC）開發(fā)中不可或缺的武器。

1. 微管抑制劑

微管是細(xì)胞骨架的重要組成部分，參與維持細(xì)胞形態(tài)、物質(zhì)運(yùn)輸及細(xì)胞分裂。有絲分裂過程中，微管動(dòng)態(tài)組裝/解聚尤為關(guān)鍵。微管抑制劑（MicrotubuleInhibitors,MTIs）正是通過干擾這一動(dòng)態(tài)平衡來實(shí)現(xiàn)抗腫瘤作用。

1.1 分類：

微管穩(wěn)定劑（Stabilizers）

代表：Paclitaxel,Docetaxel,Epothilones

機(jī)制：促進(jìn)微管聚合，阻止解聚→微管過度穩(wěn)定→有絲分裂失敗

微管去穩(wěn)定劑（Destabilizers）

代表：Vincristine,Vinblastine,Colchicine,Maytansine,Eribulin

機(jī)制：阻止微管聚合或促進(jìn)解聚→微管網(wǎng)絡(luò)崩潰→細(xì)胞凋亡

1.2 臨床應(yīng)用

實(shí)體瘤：乳腺癌、卵巢癌、肺癌、胃癌、軟組織肉瘤

血液瘤：白血病、淋巴瘤

抗體偶聯(lián)藥物（ADCs）毒素：MMAE、DM1等均為微管抑制劑衍生物

而今天的主角——Eribulin（艾日布林），則是一種源自海洋天然產(chǎn)物Halichondrin B的新一代微管抑制劑。不同于紫杉類或長春堿類，Eribulin結(jié)合在微管正端，阻止聚合而不影響解聚。

2. Eribulin：獨(dú)特的微管抑制劑

Eribulin（艾日布林）是源自海洋天然產(chǎn)物HalichondrinB的合成類似物，被稱為“新一代非紫杉烷類微管抑制劑”。

作用機(jī)制

獨(dú)特的結(jié)合模式：結(jié)合在微管正端，抑制聚合但不影響去聚合

阻斷細(xì)胞周期于 G2/M 期
誘導(dǎo)凋亡
重塑腫瘤微環(huán)境（改善血管結(jié)構(gòu)，減少低氧區(qū)）

Fig 1.Working mechanism of Eribulin.

臨床應(yīng)用

轉(zhuǎn)移性乳腺癌（蒽環(huán)類、紫杉類治療失敗后的患者）

不可切除或轉(zhuǎn)移性脂肪肉瘤（蒽環(huán)治療失敗后）

正在探索：TNBC聯(lián)合免疫、軟組織肉瘤聯(lián)合抗血管生成、卵巢癌等

優(yōu)勢

與傳統(tǒng)紫杉類/長春堿類作用機(jī)制不同→在耐藥患者中仍可獲益

同時(shí)具備細(xì)胞毒性+微環(huán)境調(diào)控雙重作用

3. ADC毒素的新選擇：Eribulin IgG標(biāo)記試劑

繼MMAE IgG標(biāo)記試劑之后，我們開發(fā)了新的–Eribulin IgG標(biāo)記試劑。

① 產(chǎn)品特點(diǎn)：

高效毒素：Eribulin的微管抑制作用已在臨床藥物中得到驗(yàn)證

便捷標(biāo)記：可直接用于IgG偶聯(lián)，模擬ADC機(jī)制

多種應(yīng)用：適用于內(nèi)吞驗(yàn)證、毒素篩選、抗體功能研究

靈活平臺(tái)：為科研人員提供MMAE之外的新型毒素對(duì)照

高穩(wěn)定性：加速穩(wěn)定性試驗(yàn)證明該試劑具有很高的穩(wěn)定性。（Fig 2.）

Fig 2. Accelerated stability test of AME100005. After lyophilization, the samples were stored at -20℃ (black), 37℃ for 1 day (red), 37℃ for 2 days (blue), 37℃ for 3 days (green), separately. After reconstitution, cell inhibition rate of each samples was detected by CCK8 method. The data indicate that all the samplesexhibit excellent stability.

② 應(yīng)用場景

ADC研發(fā)早期驗(yàn)證：檢測抗體的內(nèi)吞與毒素釋放效果

新型毒素對(duì)比研究：比較Eribulin與MMAE等常見ADC毒素的差異

藥效與機(jī)制探索：研究微管抑制類毒素對(duì)細(xì)胞周期與微環(huán)境的影響

③ 產(chǎn)品數(shù)據(jù)驗(yàn)證

我們使用Eribulin IgG標(biāo)記試劑(Cat.No.AME100005)試劑評(píng)估了B7H3 ADC BMK在B7H3高表達(dá)的Hela細(xì)胞系中的內(nèi)化效率和細(xì)胞毒性。結(jié)果顯示：Eribulin毒素的細(xì)胞毒性顯著。因此該試劑與ADC藥物的實(shí)際篩選需求高度一致！