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代謝型谷氨酸受體3(Metabotropic Glutamate Receptor 3,簡稱mGluR3)屬于谷氨酸代謝型受體家族,由GRM3(又稱為GPRC1C或MGLUR3)基因編碼,是一種G蛋白偶聯(lián)受體(GPCR),主要在中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)中發(fā)揮作用。mGluR3在多種神經(jīng)退行性疾病、精神疾病以及神經(jīng)精神疾病的發(fā)生發(fā)展中扮演著重要角色,尤其在精神分裂癥、抑郁癥和帕金森病等疾病中表現(xiàn)出異常的活性或表達(dá)模式。GRM3通過調(diào)控興奮性神經(jīng)遞質(zhì)的釋放、突觸傳遞及可塑性,參與了大腦的學(xué)習(xí)、記憶及情緒調(diào)節(jié)等重要過程。
mGluR3功能異常與多種神經(jīng)系統(tǒng)疾病密切相關(guān)。在精神分裂癥的研究中,mGluR3功能異常被認(rèn)為與大腦皮層和基底神經(jīng)節(jié)的突觸功能改變有關(guān)。此外,mGluR3也與自閉癥譜系障礙(ASD)、抑郁癥等精神疾病的發(fā)生密切相關(guān),因此mGluR3成為了精神疾病治療中的潛在靶點(diǎn)。通過調(diào)節(jié)mGluR3的活性,有望改善或逆轉(zhuǎn)與這些疾病相關(guān)的癥狀。
針對(duì)mGluR3的在研藥物主要包括小分子受體拮抗劑、激動(dòng)劑和其他調(diào)節(jié)劑。這些藥物通過調(diào)控mGluR3的功能,可能在改善精神分裂癥、抑郁癥等疾病方面發(fā)揮重要作用。例如,某些公司正在開發(fā)針對(duì)mGluR3的小分子激動(dòng)劑,旨在增強(qiáng)mGluR3的活性,進(jìn)而改善大腦的神經(jīng)傳遞和突觸功能。與此同時(shí),mGluR3拮抗劑的開發(fā)也在進(jìn)行中,目標(biāo)是通過抑制mGluR3過度激活來治療由此引發(fā)的病理狀態(tài)。目前,全球多家生物制藥公司已開始布局GRM3靶點(diǎn)的相關(guān)研究。美國的Otsuka制藥公司和艾克瑞公司都在推動(dòng)mGluR3靶向藥物的開發(fā)。Otsuka制藥公司開發(fā)的mGluR3激動(dòng)劑正在進(jìn)行臨床前試驗(yàn),計(jì)劃用于治療精神分裂癥及抑郁癥等。艾克瑞公司則在開發(fā)mGluR3拮抗劑,旨在治療由mGluR3過度激活引起的神經(jīng)病理癥狀。隨著mGluR3作為靶點(diǎn)的研究不斷深入,預(yù)計(jì)未來將會(huì)涌現(xiàn)出更多的新藥候選,尤其是在精神疾病治療領(lǐng)域,可能為患者提供新的治療選擇。
為助力mGluR3靶向藥物研發(fā),締碼生物利用自研創(chuàng)新型膜蛋白制備平臺(tái)nanodisc成功開發(fā)出了mGluR3全長膜蛋白,該蛋白可模擬mGluR3在天然膜環(huán)境下的天然構(gòu)象,是小分子藥篩選和抗體藥開發(fā)的優(yōu)選方案。此外,締碼生物自研的單B細(xì)胞抗體篩選平臺(tái)可助力mGluR3抗體藥物研發(fā)。
Full Length Transmembrane Proteins
SKU: FLP120323 Target: GRM3 Tag: C-Flag&Strep Tag
Price: 10 μg ¥5670.00 ;50 μg ¥27000.00 ; 100 μg ¥49500.00
Full Length Transmembrane Proteins
SKU: FLP100323 Target: GRM3 Tag: C-Flag Tag
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