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MDR-1(Multidrug Resistance Protein 1),又稱P-糖蛋白(P-glycoprotein, P-gp)、CD243或PGY1,由ABCB1基因編碼,是ATP結(jié)合盒(ABC)轉(zhuǎn)運體家族成員之一。該蛋白是一種能量依賴性外排泵,廣泛表達于腸上皮、肝細胞、腎小管上皮和血腦屏障內(nèi)皮等組織,在維持藥物代謝和屏障功能中發(fā)揮關(guān)鍵作用。MDR-1通過利用ATP水解能量,將多種結(jié)構(gòu)不同的藥物或外源化合物主動排出細胞外,從而降低藥物的細胞內(nèi)濃度,導(dǎo)致化療或抗病毒治療中的多藥耐藥性(MDR)現(xiàn)象。
MDR-1的研究最早源于腫瘤學(xué)領(lǐng)域,尤其是乳腺癌、結(jié)腸癌、白血病和肝癌等對化療藥物耐藥的機制研究。MDR-1抑制劑最初被設(shè)計用于逆轉(zhuǎn)腫瘤細胞的藥物外排功能,但早期代表藥物如Verapamil、Cyclosporine A因毒性及藥物相互作用問題未能臨床成功。近年來,研究方向逐漸轉(zhuǎn)向選擇性強、毒性低的新一代抑制劑及藥物輸運調(diào)節(jié)策略,同時MDR-1也成為藥物遞送系統(tǒng)(DDS)和血腦屏障穿透性研究的關(guān)鍵評估靶點。
目前,全球多家制藥公司和科研機構(gòu)正圍繞MDR-1展開布局。Pfizer、Novartis、Johnson & Johnson等在早期藥物篩選階段都會系統(tǒng)評估P-gp轉(zhuǎn)運特性,以優(yōu)化藥物的生物利用度與中樞分布。AdmeScope、Solvo Biotechnology等專業(yè)CRO機構(gòu)提供P-gp抑制與底物篩選服務(wù),用于ADME早期評價。部分新藥,如Tariquidar(第三代P-gp抑制劑),已進入臨床試驗階段,用于聯(lián)合化療逆轉(zhuǎn)腫瘤耐藥??傮w而言,MDR-1不僅是影響藥物療效與安全性的核心轉(zhuǎn)運蛋白,也正成為精準用藥與藥物遞送策略優(yōu)化的重要靶點。未來針對其結(jié)構(gòu)機制與調(diào)控網(wǎng)絡(luò)的深入研究,將為腫瘤及中樞神經(jīng)藥物研發(fā)提供新思路。
為助力MDR-1靶向藥物研發(fā),締碼生物現(xiàn)可提供一系列MDR-1靶點的現(xiàn)貨產(chǎn)品,產(chǎn)品包括MDR-1重組蛋白、MDR-1全長膜蛋白,抗MDR-1流式抗體及Biosimilar參照抗體。同時,我們還可以提供系統(tǒng)的服務(wù),包括蛋白/抗體定制服務(wù)、抗體人源化、抗體親和力成熟、穩(wěn)轉(zhuǎn)細胞株等。此外,我們已經(jīng)建立了MDR-1靶點的B細胞種子庫,可在短短20天內(nèi)篩選出客戶所需的先導(dǎo)抗體分子。如需了解更多詳情,歡迎垂詢。
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SKU: FLP100029 Target: MDR-1 Tag: C-Flag Tag
Price: 10 μg ¥6300.00 ;50 μg ¥30000.00 ; 100 μg ¥55000.00
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Full Length Transmembrane Proteins
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