CB1/CNR1重組蛋白抗體

CB1受體（Cannabinoid Receptor Type 1），又稱為CANN6和CNR1，是大麻素受體家族的重要成員，屬于G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR），主要分布于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，包括大腦皮層、海馬、基底節(jié)及小腦，也在外周組織如肝臟、脂肪和肌肉中有較低水平表達(dá)。CB1受體是內(nèi)源性大麻素系統(tǒng)（Endocannabinoid System, ECS）的關(guān)鍵組成部分，能夠與內(nèi)源性配體如Anandamide（AEA）和2-AG結(jié)合，調(diào)控神經(jīng)遞質(zhì)釋放，從而影響疼痛、食欲、情緒、學(xué)習(xí)記憶及代謝等多種生理功能。

CB1靶點(diǎn)的研究始于上世紀(jì)90年代，最初聚焦于肥胖與代謝性疾病。賽諾菲（Sanofi）研發(fā)的CB1受體拮抗劑Rimonabant（Acomplia）曾于2006年獲批用于減肥，但因中樞副作用（抑郁、自殺傾向）于2008年撤市。此后，研究方向轉(zhuǎn)向外周選擇性CB1拮抗劑與偏向性調(diào)節(jié)劑（biased modulators），以降低中樞副作用。近年來(lái)，CB1靶點(diǎn)在非酒精性脂肪性肝炎（NASH）、纖維化、神經(jīng)退行性疾病及疼痛管理等領(lǐng)域重新受到重視。

在全球研發(fā)布局中，Pfizer、Bayer、Inversago Pharma、Corbus Pharmaceuticals等公司均在推進(jìn)CB1小分子或口服拮抗劑研發(fā)，其中Inversago的INV-202是一種外周限制性CB1拮抗劑，已進(jìn)入NASH和肥胖相關(guān)代謝疾病的II期臨床試驗(yàn)。國(guó)內(nèi)企業(yè)如百濟(jì)神州、藥明康德等也在開(kāi)展CB受體調(diào)節(jié)劑篩選與結(jié)構(gòu)優(yōu)化研究?？傮w來(lái)看，CB1作為調(diào)節(jié)神經(jīng)與代謝平衡的關(guān)鍵靶點(diǎn)，正經(jīng)歷從中樞拮抗劑向外周調(diào)節(jié)劑轉(zhuǎn)型，其在代謝、肝臟疾病及疼痛領(lǐng)域的藥物開(kāi)發(fā)前景廣闊。

為助力CB1靶向藥物研發(fā)，締碼生物現(xiàn)可提供一系列CB1靶點(diǎn)的現(xiàn)貨產(chǎn)品，產(chǎn)品包括CB1重組蛋白、CB1全長(zhǎng)膜蛋白（CB1 nanodisc和CB1 MNP），抗CB1流式抗體及Biosimilar參照抗體。同時(shí)，我們還可以提供系統(tǒng)的服務(wù)，包括蛋白/抗體定制服務(wù)、抗體人源化、抗體親和力成熟、穩(wěn)轉(zhuǎn)細(xì)胞株等。此外，我們已經(jīng)建立了CB1靶點(diǎn)的B細(xì)胞種子庫(kù)，可在短短20天內(nèi)篩選出客戶所需的先導(dǎo)抗體分子。如需了解更多詳情，歡迎垂詢。