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Alpha-2A腎上腺素受體(Alpha-2A Adrenergic Receptor,ADRA2A或α?A-AR),又稱為ADRA2R或ADRAR,是α-腎上腺素受體家族中的一員,廣泛分布于中樞神經(jīng)系統(tǒng)、外周神經(jīng)系統(tǒng)及心血管系統(tǒng)。ADRA2R通過G蛋白偶聯(lián)受體途徑調(diào)節(jié)神經(jīng)遞質(zhì)的釋放,尤其是通過負反饋機制抑制去甲腎上腺素的分泌。其在大腦中尤為重要,參與調(diào)節(jié)血壓、心率、焦慮、疼痛感知以及睡眠等生理過程。因此,ADRA2A被認為是多種臨床疾病的潛在治療靶點,特別是在心血管疾病、神經(jīng)系統(tǒng)疾病以及成癮治療中,具有廣泛的研究和應(yīng)用前景。
在臨床應(yīng)用中,ADRA2A主要通過其拮抗劑或激動劑來調(diào)節(jié)相關(guān)生理過程。ADRA2A激動劑,如克隆尼丁(Clonidine),已經(jīng)用于治療高血壓和一些神經(jīng)性疾病,如焦慮癥和疼痛管理。它的作用是通過激活A(yù)DRA2A,減少神經(jīng)遞質(zhì)的釋放,進而達到緩解癥狀的效果。然而,ADRA2A的激動劑在使用中可能會產(chǎn)生一系列副作用,如低血壓、嗜睡等,因此研究人員一直在探索更具選擇性和更少副作用的激動劑。
當(dāng)前,多個生物制藥公司正在進行ADRA2A靶點相關(guān)藥物的研發(fā)。除了經(jīng)典的ADRA2A激動劑外,越來越多的研究集中在ADRA2A的拮抗劑開發(fā)上,尤其是在治療焦慮癥、抑郁癥以及成癮性疾病方面。一些新型的ADRA2A拮抗劑正在臨床試驗階段,以期達到治療抑郁、焦慮等精神障礙的效果。例如,AstraZeneca和Johnson & Johnson等公司正在探索ADRA2A拮抗劑用于治療成癮相關(guān)疾病和神經(jīng)性疾病。這些藥物的目標(biāo)是通過特異性調(diào)節(jié)ADRA2A的活性,改善中樞神經(jīng)系統(tǒng)的功能,從而緩解精神疾病的癥狀。隨著ADRA2A相關(guān)機制研究的深入,預(yù)計將會有更多針對這一靶點的藥物進入臨床試驗階段,提供新的治療選擇。
為助力ADRA2A靶向藥物研發(fā),締碼生物利用自研創(chuàng)新型膜蛋白制備平臺nanodisc成功開發(fā)出了ADRA2A全長膜蛋白,該蛋白可模擬ADRA2A在天然膜環(huán)境下的天然構(gòu)象,是小分子藥篩選和抗體藥開發(fā)的優(yōu)選方案。此外,締碼生物自研的單B細胞抗體篩選平臺可助力ADRA2A抗體藥物研發(fā)。
ECD Proteins
SKU: PME101886 Target: ADRA2A Tag: C-Human Fc tag
Price: 10μg ¥630.00 ; 50μg ¥2250.00 ; 100μg ¥3160.00
Full Length Transmembrane Proteins
SKU: FLP100186 Target: ADRA2A Tag: C-Flag Tag
Price: 10 μg ¥6300.00 ;50 μg ¥30000.00 ; 100 μg ¥55000.00