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凝血因子受體樣蛋白2(Protease-activated receptor 2,PAR2),由基因F2RL2編碼,是一個(gè)屬于蛋白酶激活受體(PAR)家族的G蛋白偶聯(lián)受體,廣泛分布于多種細(xì)胞類型,如內(nèi)皮細(xì)胞、平滑肌細(xì)胞、免疫細(xì)胞和神經(jīng)系統(tǒng)。PAR2通過與外源性或內(nèi)源性蛋白酶(如凝血因子)結(jié)合,激活下游信號通路,參與調(diào)節(jié)一系列生理過程,包括炎癥反應(yīng)、血管功能、疼痛感知和免疫反應(yīng)。PAR2在多種疾病中扮演了關(guān)鍵角色,尤其是在血栓形成、心血管疾病、癌癥及神經(jīng)退行性疾病等方面,成為一個(gè)備受關(guān)注的治療靶點(diǎn)。
PAR2通過其激活的信號通路,可以促進(jìn)血管擴(kuò)張、炎癥細(xì)胞招募以及血栓形成,這使其成為心血管疾病和血栓性疾病的研究重點(diǎn)。此外,PAR2也被認(rèn)為在癌癥轉(zhuǎn)移、腫瘤微環(huán)境的免疫調(diào)節(jié)以及神經(jīng)炎癥反應(yīng)中發(fā)揮重要作用。因此,PAR2成為抗血栓、抗癌和抗炎等領(lǐng)域的重要靶點(diǎn)。研究表明,特定的PAR2激動劑和拮抗劑正在成為藥物研發(fā)的熱點(diǎn)。目前,圍繞PAR2的藥物研發(fā)主要集中在心血管疾病、癌癥治療以及疼痛管理等方面。一些制藥公司已開發(fā)出PAR2拮抗劑,這些拮抗劑通過阻止PAR2的激活,減少炎癥反應(yīng)、改善血栓性疾病的癥狀,并可能有助于減輕由PAR2過度激活引起的疾病癥狀。例如,PAR2拮抗劑已在臨床前研究中顯示出對抗動脈粥樣硬化、急性冠脈綜合癥以及慢性炎癥的潛力。此外,PAR2在癌癥免疫逃逸機(jī)制中的作用也引起了大量關(guān)注,部分公司正在探索基于PAR2靶向的免疫療法。在布局方面,多個(gè)生物制藥公司已經(jīng)進(jìn)入了PAR2相關(guān)藥物的研發(fā)。例如,某些公司正在開發(fā)PAR2拮抗劑與現(xiàn)有的抗血栓藥物或免疫檢查點(diǎn)抑制劑聯(lián)合使用,以期通過多靶點(diǎn)治療增強(qiáng)療效。此外,一些公司也在探索PAR2作為神經(jīng)退行性疾?。ㄈ绨柎暮D『团两鹕。┲委煹男掳悬c(diǎn)。
為助力PAR2靶向藥物研發(fā),締碼生物利用自研創(chuàng)新型膜蛋白制備平臺nanodisc成功開發(fā)出了PAR2全長膜蛋白,該蛋白可模擬PAR2在天然膜環(huán)境下的天然構(gòu)象,是小分子藥篩選和抗體藥開發(fā)的優(yōu)選方案。此外,締碼生物自研的單B細(xì)胞抗體篩選平臺可助力PAR2抗體藥物研發(fā)。
ECD Proteins
SKU: PME101911 Target: F2RL2 Tag: C-Human Fc tag
Price: 10μg ¥706.00 ; 50μg ¥2500.00 ; 100μg ¥3699.00
Full Length Transmembrane Proteins
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