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瞬時(shí)受體電位錨蛋白1 (TRPA1)一種非選擇性陽離子通道,可透過Ca2+,從而提高細(xì)胞內(nèi)的Ca2+水平。TRPA1因其可對(duì)多種環(huán)境刺激物做出反應(yīng)以及參與疼痛感知和炎癥過程而特別受關(guān)注。TRPA1基因是在1999年從肺成纖維細(xì)胞中克隆出來的。人的TRPA1由1119個(gè)氨基酸組成,位于人類8號(hào)染色體q13,相對(duì)分子質(zhì)量約127kDa,是一種六穿膜蛋白。TRPA1通道由2021年諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)得主Ardem Patapoutian教授發(fā)現(xiàn),是一類非選擇性配體門控陽離子通道,參與感知傷害性刺激和傳導(dǎo)傷害性信號(hào)。更多關(guān)于TRPA1信號(hào)通路>>
釕紅、慶大霉素和阿米洛利和釓是文獻(xiàn)中最早報(bào)道的TRPA1通道拮抗劑,這些非特異性通道阻滯劑已被更具選擇性的TRPA1拮抗劑所取代。TRPA1作為離子通道類的鎮(zhèn)痛靶點(diǎn),沒有阿片類藥物的成癮濫用風(fēng)險(xiǎn)。由于處于疼痛信號(hào)通路的上游,其靶向藥物在阻斷疼痛信號(hào)的同時(shí),并不會(huì)影響機(jī)體的感覺模式。結(jié)合其在中樞神經(jīng)和心臟中的表達(dá)豐度很低的特點(diǎn),這樣進(jìn)一步降低了中樞神經(jīng)和心臟副作用的風(fēng)險(xiǎn),與其它鎮(zhèn)痛靶點(diǎn)相比具有優(yōu)越性。如前所述,當(dāng)前處于臨床階段的靶向TRPA1藥物共計(jì)6款,處于臨床申請(qǐng)階段的有1款,已獲得臨床審批的有一款。
為助力TRPA1藥物研發(fā),締碼生物利用自主研發(fā)的Synthetic Nanodisc膜蛋白表達(dá)技術(shù)平臺(tái)已開發(fā)出人TRPA1全長膜蛋白。該蛋白擁有天然構(gòu)象,可用于小分子藥及抗體藥的篩選。此外,締碼生物還擁有功能性膜蛋白開發(fā)平臺(tái) 、單克隆抗體單B細(xì)胞先導(dǎo)抗體分子發(fā)現(xiàn)平臺(tái)、抗體工程改造平臺(tái)及抗體功能驗(yàn)證平臺(tái),可針對(duì)TRPA1靶點(diǎn)提供多種屬蛋白抗體定制服務(wù)、抗體人源化和親和力成熟服務(wù)。
Full Length Transmembrane Proteins
SKU: FLP100033 Target: TRPA1 Tag: C-Flag Tag
Price: 10 μg ¥6300.00 ;50 μg ¥30000.00 ; 100 μg ¥55000.00
Full Length Transmembrane Proteins
SKU: FLP120033 Target: TRPA1 Tag: C-Flag&Strep Tag
Price: 10 μg ¥5670.00 ;50 μg ¥27000.00 ; 100 μg ¥49500.00